2

ТЕРМОДИНАМІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ МЕТИЛ 6-МЕТИЛ-2-ОКСО-4-ФЕНІЛ-1,2,3,4-ТЕТРАГІДРОПІРИМІДИН-5-КАРБОКСИЛАТУ ТА ЙОГО РОЗЧИНІВ В ЕТИЛАЦЕТАТІ І БЕНЗОЛІ ТА ЇХ СУМІШАХ

Метою даної роботи є дослідження термодинамічних властивостей розчинності метил 6-метил-2-оксо-4-феніл-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5-карбоксилата, який проявляє широкий спектр біологічної активності в органічних розчинниках різної полярності та їхніх сумішей. Як відомо, процеси синтезу та очистки твердих речовин, здебільшого, відбуваються за участі індивідуальних розчинників або їх сумішей, тому оптимізація цих процесів є неможлива без визначення термодинамічних параметрів їх розчинення.

Oдностадійний синтез і оцінка антиокиснювальної активності та токсичності деяких гідроксиксантонів

За допомогою одностадійої реакції циклодегідрування похідних гідроксибензенової кислоти (саліцилова або резорцилова кислота) з флороглюціном або пірогалолом у присутності реагенту Ітона (P2O5/MeSO3H) одержано нові сполуки гідроксиксантону. Для визначення інгібуючої концентрації (IC50) синтезованих сполук їх антиокиснювальну активність перевірено за допомогою 2,2-дифеніл-1-пікрилгідразилу. Цитотоксичність отриманих сполук оцінено MТT-тестом на лінії клітин Vero.

СИНТЕЗ ТІОСУЛЬФОЕСТЕРІВ ІЗ СИМ-ТРИАЗИНОВИМ ФРАГМЕНТОМ

Ціанурхлорид є цінним вихідним реагентом для безпосереднього отримання високо структурованих молекул. Заміщення атомів хлору в молекулі ціанурхлориду різними фармакофорними фрагментами дало можливість отримати низку похідних 1,3,5-триазину, серед яких виявлено перспективні біологічно активні субстанції, що проявляють антимікробну, протиракову, протималярійну та противірусну  активності.

ТЕРМОДИНАМІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ РОЗЧИНІВ ЕСТЕРІВ 6-МЕТИЛ-2-ОКСО-4-АРИЛ-1,2,3,4-ТЕТРАГІДРОПІРИМІДИН-5- КАРБОНОВИХ КИСЛОТ В АЦЕТОНІТРИЛІ

Похідні 6-метил-2-оксо-4-феніл-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5-карбонової кислоти є найпростішим представниками дигідропіримідинів Бідженеллі для яких характерний широкий спектр біологічної активності. Застосування сполук у фармацевтичній промисловості, пов’язане з використанням особливо чистих речовин на кожному етапі синтезу. Основним методом очистки твердих речовин є перекристалізація з використанням так званих “класичних” розчинників до яких належить ацетонітрил.

Тіопіранотіазолонові похідні просторово екранованого фенолу

Просторово екранований фенол входить в структуру дарбуфелону - відомого нестероїдного протизапального засобу. Одержано тіопіранотіазолонові похідні із застосуванням гетеро-варіанту реакції Дільса-Альдера в ацетатній кислоті взаємодією 5-(3,5-ди-трет-бутил-4-гідроксибензиліден)-4-тіокси-2-тіазолідону з феніл-пірол-2,5-діоном, 1-п-толіл-пірол-2,5-діоном, 1-(4-метокси-феніл)пірол-2,5-діоном і пропеналем. Підтверджено будову синтезованих сполук та наведено їх спектральні характеристики.

Термодинамічні властивості розчинів метил 6-метил-2-оксо-4-феніл- 1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5-карбоксилату в органічних розчинниках

За температурною залежністю розчинності метилового естеру 6-метил-2-оксо-4-арил-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5-карбонової кислоти в ізопропанолі, етилацетаті та бензолі розраховано ентальпію та ентропію його розчинення. З врахуванням ентальпії плавлення, визначеної за даними диференційно-термічного аналізу та перерахованої на 298К, розраховано ентальпії та ентропії змішування за 298 К. Показано вплив розчинника на розчинність та величини ентальпії і ентропії змішування при 298К.

Одержання інден-кумаронових смол з легкої фракції кам‘яно-вугільної смоли 1. інден-кумаронові смоли з карбоксильними групами

Коолігомеризацією ненасичених сполук, що містяться в легкій фракції кам‘яновугільної смоли (ЛФКВС) та її фракції, що википає за температур 423–463 К (ІКФ) з додаванням промислових мономерів розроблений метод одержання інде-кумаронових смол (ІКС) з карбоксильними групами. Як промислові мономери вивчені стирол, малеїновий ангідрид, гліцидилметакрилат та метакрилова кислота. Як ініціатор реакції вивчено 2,2`-азо-біс-(2-метилпропіонітрил) у вигляді 0,2М толуольного розчину.

Дослідження кінетичних закономірностей димеризації 2,3-диметилбута-1,3-дієну

Kinetic regularities of 2,3-dimethyl-buta-1,3-diene dimerization as a second-order reaction taking place in two parallel directions have been researched. Experimental kinetic data were obtained by gas chromatography. The activation parameters obtained for 2,3 dimethyl-buta-1,3-diene dimerization indicate that the reaction takes place in the kinetic region. Досліджено кінетичні закономірності димеризації 2,3-диметилбута-1,3-дієну як реакції другого порядку, яка відбувається за двома паралельними напрямками. Експериментальні кінетичні дані були отримані методом газохроматографічного аналізу.

Alkylation of 2,6-di-tert-Butylphenol with Methyl Acrylate Catalyzed by Potassium 2,6-di-tert-Butylphenoxide

The kinetics of catalytic alkylation of 2,6-di-tert-butylphenol (ArOH) with methyl acrylate (MA) in the presence of potassium 2,6-di-tert-butylphenoxide (ArOK) depends on the method for the preparation of ArOK. The reaction of ArOH with KOH at temperatures > 453 K affords monomeric ArOK, which properties differ from those in the case of potassium 2,6-di-tert-butylphenoxide synthesized by the earlier methods. The regularities of ArOH alkylation depend on the ArOK concentration, the ArOH:MA ratio, and the effect of microadditives of polar solvents.

Synthesis of 6-R-3-(2-Aminophenyl)-2Н-1,2,4-Thriazin-5-ones: Resources and Limitations

The novel methods of 6-R-3-(2-aminophenyl)-2Н-1,2,4-triazin-5-ones synthesis by 2-R-[(3H-quinazoline-4-yliden)hydrazono]--carboxylic acid esters hydrazinolysis and nucleophylic cleavage of 3-R-2H-[1,2,4]triazino[2,3-c]quinazoline-2-ones are worked out. It is shown that 2-R-[(3H-quinazoline-4-yliden)–hydrazono]--carboxylic acid esters under hydrazinolysis form (3Н-quinazoline-4-yliden)hydrazine or 6-R-3-(2-aminophenyl)-2Н-1,2,4-triazin-5-ones. The reaction direction depends on geometric isomerism of corresponding esters.