протиракова активність

Стаття авторів Шупенюк В.І., Тарас Т.М., Сабадах О.П., Болібрух Л.Д., Журахівська Л.Р. “Триазени на основі 4-імідазол заміщеного антрахінону як імовірні інгібітори білків” присвячена дослідженню структури триазенів на основі 4-імідазол заміщеного 9,10-антрахінону в залежності від розрахунку їх імовірного впливу на білки із застосуванням програми DIGEP-Pred. В статті автори висвітлюють проблеми, що виникають під час синтезу триазенових похідних на основі 1-aміно-4-(1H-iмідазол-1-іл)-9,10-діоксо-9,10-дигідроантрацен-2-сульфонової кислоти.

Здійснено синтез та скринінг протипухлинної активності 1,2,4-тріазино[5,6-b]індолів. При взаємодії 3-меркапто-1,2,4-траізино[5,6-b]індолів та N-арилхлороацетамідів одержано 3S-заміщені 1,2,4-тріазино[5,6-b]індоли. На основі 3-гідразино-1,2,4-тріазино[5,6-b]індолів отриано групу нових похідних 4-тіазолідинону. Вивчення протипухлинної активності семи синтезованих сполук здійснено на 60 лініях ракових клітин згідно протоколу NCI.

За реакцією N-алкілювання 2,4-тіазолідиндіону та 5-заміщених ізатинів дією 2-хлоро-N-(5-арил-1,3,4-оксадіазол-2-іл)-ацетамідів 1a-c синтезовано неконденсовані похідні оксадіазолу з тіазолідиновим 2a-c або ізатиновим 4a-h фрагментами в молекулах. Одержані сполуки використані в реакції Кньовенагеля з 5R-ізатинами (для 2a-c) та похідними 4-тіазолідинону (для 4a-h) з метою синтезу відповідних 5-іліденпохідних 3a-g, 5a-k та 6a-d. Для 8 синтезованих сполук вивчено їх протиракову активність на 60 лініях пухлинних клітин в Національному Інституті Раку (США).