Надзвичайно актуальним завданням органічної та фармацевтичної хімії на сьогоднішній день є пошук нових біологічно активних сполук, які в подальшому можуть використовуватися як перспективні субстанції для розробки нових низькотоксичних високоефективних лікарських препаратів. З цією метою було синтезовано гетероциклічні N-похідні 1,4-дихлоронафтохінону і визначено їх лікоподібні (“drug-like”) характеристики.
Для дослідження нуклеофільності аміногрупи у 6-му і 7-му положеннях і порівняння з активністю аміногрупи у 2-му положенні нафтохіноїдного циклу 1,4-нафтохінону, було проведено реакції алкілювання алкілйодидами, ацилювання ацетатним ангідридом, а також здійснено взаємодію з сульфінілхлоридом та сульфонілхлоридом.
алкенів – активниих диполярофілом у реакції [3+2] циклоприєднання.
Встановлено, що використання каталізатора ацетату срібла чітко просторово координує
молекулу азометиніліду у перехідному стані, що пояснює отримання виключно
продуктів цис-приєднання. Під час аналізу оптимізації умов перебігу реакції була
встановлена закономірність, що під час перебігу реакції за класичною методикою
переважно утворюються циклічні продукти анелювання двох протонів по хіноїдному
ребру, а під час використання мікрохвильового випромінювання отримуються з
Interaction between 1,4-naphthoquinone derivatives and α-amino azomethines was carried out by 1,3-dipolar cycloaddition and set a number of new heterocyclic compounds. Using computer system PASS opportunity of displaying biological activity of the synthesized compounds was established.
Проведено реакцію 1,3-диполярного циклоприєднання між похідними 1,4-нафто-хінону та азометинами α-амінокислот і було встановлено нові гетероциклічні сполуки. Визначена імовірність прояву біологічної активності синтезованих сполук за допомогою програми PASS.
Запропоновано метод одержання 2-(9Н-карбазоліл-9)-3-хлоро-1,4-нафтохінону
рекцією 2,3-дихлоро-1,4-нафтохінону з калієвою сіллю карбазолу. Одержано аміно- та
амінокислотні похідні на основі карбазольного похідного 2,3-дихлоро-1,4-нафтохінону.
Реакцію 2-(9Н-карбазоліл-9)-3-хлоро-1,4-нафтонохінону з аміно- кислотами проводили в
водному диметилсульфоксиді, а реакцію з первинними і вторинними амінами – в
ацетоні. Підтверджено будову синтезованих сполук та наведено їх спектральні