Досліджено методи синтезу тіосульфоестерів з піримідиновим фрагментом взаємодією сульфінових кислот з 4,6-диметилпіримідин-2-іл сульфенамідом. Досліджено взаємодію 4,6-диметилпіримідин-2-ілових естерів ароматичних тіосульфокислот з амінами (бензиламін, морфолін, амоніак).
Пильну увагу дослідників, які працюють у галузі медичної хімії, привертають похідні піримідину. Однак, незважаючи на багату історію пошуку потенційних біологічно активних агентів серед речовин, що містять зазначений гетероциклічний фрагмент, їх потенціал все ще залишається не вичерпаним. Серед похідних піримідину є вітаміни, судинорозширюючі, антидіабетичні, антибактеріальні, протималярійні субстанції. Особливе місце як біологічно активні субстанції займають сульфоровмісні похідні піримідину (сульфіди, солі сульфокислот, сульфонаміди, сульфенаміди, дисульфіди).
A number of carboxyalkyl thiosulfosters were synthesized by the alkylation of sodium and potassium salts of aromatic thiosulfonic acid with cyclic esters of carboxylic acids and their drug-like parameters were calculated. Prediction of the biological activity of synthesized thiosulfoesters was realized by means of the PASS computer program. Синтезовано ряд карбоксиалкілових тіосульфоестерів алкілуванням натрієвих і калієвих солей ароматичних тіосульфокислот і визначено їх лікоподібні (“drug-like”) характеристики.
За реакцією N-алкілювання 2,4-тіазолідиндіону та 5-заміщених ізатинів дією 2-хлоро-N-(5-арил-1,3,4-оксадіазол-2-іл)-ацетамідів 1a-c синтезовано неконденсовані похідні оксадіазолу з тіазолідиновим 2a-c або ізатиновим 4a-h фрагментами в молекулах. Одержані сполуки використані в реакції Кньовенагеля з 5R-ізатинами (для 2a-c) та похідними 4-тіазолідинону (для 4a-h) з метою синтезу відповідних 5-іліденпохідних 3a-g, 5a-k та 6a-d. Для 8 синтезованих сполук вивчено їх протиракову активність на 60 лініях пухлинних клітин в Національному Інституті Раку (США).