2

The basis of the production technology of the diclofenac substance, which consists of five main technological stages, is justified and proposed. The proposed technological aspects of diclofenac substance production allow obtaining the target product with a total yield of 61%. Material calculations were carried out to obtain 1 ton of the final diclofenac substance. The numbers of necessary technological equipment are selected, and a basic technological scheme for the production of diclofenac is proposed.

Метою даної роботи є дослідження термодинамічних властивостей розчинності метил 6-метил-2-оксо-4-феніл-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5-карбоксилата, який проявляє широкий спектр біологічної активності в органічних розчинниках різної полярності та їхніх сумішей. Як відомо, процеси синтезу та очистки твердих речовин, здебільшого, відбуваються за участі індивідуальних розчинників або їх сумішей, тому оптимізація цих процесів є неможлива без визначення термодинамічних параметрів їх розчинення.

За допомогою одностадійої реакції циклодегідрування похідних гідроксибензенової кислоти (саліцилова або резорцилова кислота) з флороглюціном або пірогалолом у присутності реагенту Ітона (P2O5/MeSO3H) одержано нові сполуки гідроксиксантону. Для визначення інгібуючої концентрації (IC50) синтезованих сполук їх антиокиснювальну активність перевірено за допомогою 2,2-дифеніл-1-пікрилгідразилу. Цитотоксичність отриманих сполук оцінено MТT-тестом на лінії клітин Vero.

Ціанурхлорид є цінним вихідним реагентом для безпосереднього отримання високо структурованих молекул. Заміщення атомів хлору в молекулі ціанурхлориду різними фармакофорними фрагментами дало можливість отримати низку похідних 1,3,5-триазину, серед яких виявлено перспективні біологічно активні субстанції, що проявляють антимікробну, протиракову, протималярійну та противірусну  активності.

Похідні 6-метил-2-оксо-4-феніл-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5-карбонової кислоти є найпростішим представниками дигідропіримідинів Бідженеллі для яких характерний широкий спектр біологічної активності. Застосування сполук у фармацевтичній промисловості, пов’язане з використанням особливо чистих речовин на кожному етапі синтезу. Основним методом очистки твердих речовин є перекристалізація з використанням так званих “класичних” розчинників до яких належить ацетонітрил.

Просторово екранований фенол входить в структуру дарбуфелону - відомого нестероїдного протизапального засобу. Одержано тіопіранотіазолонові похідні із застосуванням гетеро-варіанту реакції Дільса-Альдера в ацетатній кислоті взаємодією 5-(3,5-ди-трет-бутил-4-гідроксибензиліден)-4-тіокси-2-тіазолідону з феніл-пірол-2,5-діоном, 1-п-толіл-пірол-2,5-діоном, 1-(4-метокси-феніл)пірол-2,5-діоном і пропеналем. Підтверджено будову синтезованих сполук та наведено їх спектральні характеристики.

За температурною залежністю розчинності метилового естеру 6-метил-2-оксо-4-арил-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5-карбонової кислоти в ізопропанолі, етилацетаті та бензолі розраховано ентальпію та ентропію його розчинення. З врахуванням ентальпії плавлення, визначеної за даними диференційно-термічного аналізу та перерахованої на 298К, розраховано ентальпії та ентропії змішування за 298 К. Показано вплив розчинника на розчинність та величини ентальпії і ентропії змішування при 298К.

Коолігомеризацією ненасичених сполук, що містяться в легкій фракції кам‘яновугільної смоли (ЛФКВС) та її фракції, що википає за температур 423–463 К (ІКФ) з додаванням промислових мономерів розроблений метод одержання інде-кумаронових смол (ІКС) з карбоксильними групами. Як промислові мономери вивчені стирол, малеїновий ангідрид, гліцидилметакрилат та метакрилова кислота. Як ініціатор реакції вивчено 2,2`-азо-біс-(2-метилпропіонітрил) у вигляді 0,2М толуольного розчину.

Kinetic regularities of 2,3-dimethyl-buta-1,3-diene dimerization as a second-order reaction taking place in two parallel directions have been researched. Experimental kinetic data were obtained by gas chromatography. The activation parameters obtained for 2,3 dimethyl-buta-1,3-diene dimerization indicate that the reaction takes place in the kinetic region. Досліджено кінетичні закономірності димеризації 2,3-диметилбута-1,3-дієну як реакції другого порядку, яка відбувається за двома паралельними напрямками. Експериментальні кінетичні дані були отримані методом газохроматографічного аналізу.

The kinetics of catalytic alkylation of 2,6-di-tert-butylphenol (ArOH) with methyl acrylate (MA) in the presence of potassium 2,6-di-tert-butylphenoxide (ArOK) depends on the method for the preparation of ArOK. The reaction of ArOH with KOH at temperatures > 453 K affords monomeric ArOK, which properties differ from those in the case of potassium 2,6-di-tert-butylphenoxide synthesized by the earlier methods. The regularities of ArOH alkylation depend on the ArOK concentration, the ArOH:MA ratio, and the effect of microadditives of polar solvents.