Піримідин та його похідні є важливими об’єктами для хімічного синтезу та розробки на їх основі нових лікарських засобів. Відоме практичне застосування ряду речовин з піримідиновим гетероциклом у медичній практиці. Проведено прогнозований скринінг біологічної активності, цитотоксичності та токсичної дії на щурах деяких синтезованих тіосульфонатів піримідину з використанням відповідних on line програм. Виявлено, що вони є малотоксичними речовинами з широким спектром біологічної дії та високим значенням ймовірної активності, що засвідчує доцільність продовження експериментальних досліджень їхньої біологічної дії, зокрема протиракової. Особливої уваги для поглибленого вивчення заслуговує S-(4,6-диметилпіримідин-2-іл) бензенсульфонотіоат.
1 Stadnytsʹka N.YE., Monʹka N.YA., Hubytsʹka I.I., Kurka M.S., Lubenetsʹ V.I. (2020) Prohnozovanyy skryninh biolohichnoyi aktyvnosti S-alkilovykh esteriv 8-khinolintiosulʹfokysloty. Chemistry, Technology and Application of Substances., 2(2). 122-128. [in Ukrainian]
2 O.M. Shcherbak, I.D. Andreyeva, V.V. Kazmirchuk, P.S. Rusak, O.V. Menkus. (2012) Perspektyvy zastosuvannya novykh pokhidnykh pirymidynu pry nozokomialʹnykh infektsiyakh, vyklykanykh hramnehatyvnymy mikroorhanizmamy. Ukrainian journal of surgery. 3 (18). 34-37 [in Ukrainian]
3 Shcherbak O. M. (2011) Perspektyvy vyvchennya protymikrobnoyi diyi novykh pokhidnykh 4N-pirydo[4´,3´:5,6]pirano-, [2,3-D]pirymidynu. Aktualʹni pytannya farmatsevtychnoyi i medychnoyi nauky ta praktyky.2(24).116-118 [in Ukrainian]
4 P. Mampuys, C. R. McElroy, J.H. Clark, R.V.A. Orru, and B.U.W. Maes (2020) Thiosulfonates as Emerging Reactants: Synthesis and Applications Adv. Synth. Catal. 362, 3 – 64. https://doi.org/10.1002/adsc.201901597
5 V. Lubenets, N. Stadnytska, D. Baranovych, S.Vasylyuk, O. Karpenko, V. Havryliak and V. Novikov (March 15th 2019). Thiosulfonates: The Prospective Substances against Fungal Infections. In: Fungal Infection . Eds. Érico Silva de Loreto and Juliana Simoni Moraes Tondolo, IntechOpen, London. DOI:10.5772/intechopen.84436. ;
6.Pylypets A. Z., Iskra R. Y., Havryliak V. V., Nakonechna A. V., Novikov V. P., Lubenets V. I. (2017) Effects of thiosulfonates on the lipid composition of rat tissues. Український біохімічний журнал. 89. 6, 58–64. doi: https://doi.org/10.15407/ubj89.06.056
7 Oriabinska L. B., Starovoitova S. О., Vasylyuk S. V., Novikov V. P., Lubenets V. I. (2017) Ethylthiosulfanilate effect on Candida tropicalis. Український біохімічний журнал. 89( 5). 70–76. doi: https://doi.org/10.15407/ubj89.05.070
8 T.I. Halenova, I.V. Nikolaeva, A.V. Nakonechna, K. B. Bolibrukh, N. Y. Monka, V. I. Lubenets, O. M. Savchuk, V. P. Novikov, L. I. Ostapchenko. (2015). The search of compounds with antiaggregation activity among S-esters of thiosulfonic acids. Ukr. Biochem. J. 87. 5.83-92. doi: https://doi.org/10.15407/ubj87.05.083
9 V. I. Lubenets, Stadnitskaya, V. P. Novikov. (2000) Synthesis of thiosulfonates belonging to quinoline derivatives. Russ. J. Org. Chem. 36, 851–853. DOIhttps://doi.org/10.1007/BF02757443
10 Sato, R., Akutsu, Y., Goto, T., Saito, M. (1987). Benzopentathiepin as sulfurization reagent. Novel synthesis of thiosulfonates from sulfinates. Chem. Lett. 16. 2161-2162.
11 D. B. Baranovich, V. I. Lubenets, V. P. Novikov, (2001). Synthesis of thiosulfonates with functional groups in the aliphatic chain, Russ. J. Org. Chem. 37, 1046–1047.
12D. B. Baranovich, V. I. Lubenets, V. P. Novikov (2001). Synthesis of S-[2-(4-Aminobenzenesulfonyl) ethyl] and S-[2-(3-Amino-4-methoxybenzenesulfonyl)ethyl] Thiosulfonates. Russ. J. Gen. Chem. 71, 1827–1827. DOIhttps://doi.org/10.1023/A:1013987618313
13Q. Zhao, L. Lu, Q. (2017). Direct Monofluoromethylthiolation with S-(Fluoromethyl) Benzenesulfonothioate. Shen, Angew. Chem. 2017, 129, 11733–11736; Angew. Chem. Int. Ed. 56, 11575–11578. DOI:10.1002/anie.201705633
14 V. I. Lubenets, S. V. Vasylyuk, V. P. Novikov. (2005). Synthesis of S-(3-chloroquinoxalin-2-yl) esters of aliphatic and aromatic thiosulfonic acids. Chem. Heterocycl. Compd. 41, 1547–1548. https://doi.org/10.1007/s10593-006-0039-9
15 B. Chura, V. I. Lubenets, O. V. Goi, V. P. Novikov (2002). The Reaction of Sodium 4-Acetylaminobenzenethiosulfonate with 2,3-Dichloroquinoxaline. Chem. Heterocycl. Compd. 38, 1432–1433. DOI: 10.1023/A:1022163417299
16 V. I. Lubenets, S. V. Vasylyuk, O. V. Goi, V. P. Novikov (2006). Reaction of 6,7-dichloroquinoline-5,8-quinone with thiosulfonic acid salts. Chem. Heterocycl. Compd. 42, 961–962. DOIhttps://doi.org/10.1007/s10593-006-0189-9
17 Lubenets V., Parashchyn Z., Vasylyuk S., Novikov V. (2017). The S-methyl-(2-methoxycarbonylaminobenzimidazole-5) thiosulfo-nate as potential anticancer agents. Global journal of Pharmacy & pharmaceutical Science. 3 (2). 001–003.
18. Shvets V, Karpenko O, Karpenko I,Novikov V, Lubenets V. (2017) Antimicrobial action of compositions based on thiosulfonates and biosurfactants on phytopathogens. Innovative Biosystems and Bioengineering. 1(1), 43-48.
19. І. А. Martyrosyan, O. V. Pakholyuk, B. D. Semak, O. Z. Komarovsʹka-Porokhnyavetsʹ, V. I. Lubenetsʹ, S. A. Pambuk. (2019). Novi tekhnolohiyi efektyvnoho zakhystu tekstylyu vid mikrobiolohichnykh poshkodzhenʹ. Nanosystemy, nanomaterialy, nanotekhnolohiyi.17( 4). 621–636 [in Ukrainian]
20. N. Ya. Monka, DB Baranovich, GB Shiyan, GM Khomitskaya, VI Lubenets (2019). Synthesis and properties of 4-amino-2-methylpyrimidin-5-yl-methyl esters of aromatic thiosulfonic acids. Chemistry, Technology and Application of Substances., 2(2). 122-128. [in Ukrainian]
21. N.Ya. Monka, H.M. Khomitska, S.V. Vasyliuk, L.V. Fizer, L.D. Bolibrukh, V.I. Lubenets (2020). Synthesis and properties of 4,6-dimethylpyrimidine-2-yl esters of aromatic thiosulfoacids. Chemistry, Technology and Application of Substances., 2(2). 122-128.
22. T. A. Gloriozova, D. A. Filimonov, A. A. Lagunin, V. V. Poroykov (1998) Testirovaniye komp'yuternoy sistemy dlya predskazaniya biologicheskoy aktivnosti PASS na vyborke novykh khimicheskikh soyedineniy. Khim.-farm. zhurnal. 32(12), 32-39. [in Russian]
23. A. Lagunin, A. Stepanchikova, D. Filimonov, V. Poroikov (2000). PASS: prediction of activity spectra for biologically active substances. Bioinformatics. 16 (8), 747-748.